【最新研究】刚获国家自然科学二等奖的北大焦宁与合作者在化学顶级期刊《自然·化学》发表重要成果

7月14日，北京大学焦宁与北京化工大学吴一弦合作，作为共同通讯作者在化学领域顶级期刊《Nature  Chemistry》（自然·化学）上报道了可编程芳环开环实现酚类化合物的多样化转化。芳香体系中的惰性碳-碳键长期阻碍了将酚类原料直接转化为高价值骨架的多样化改性。尽管酶促或高能耗策略能够实现有限的芳烃修饰，但实现酚类可控且可编程的环开裂以同时解锁骨架多样性和官能团多样性，仍是一项根本性挑战。

在此，该研究报道了一种操作简便且高效的氮化策略，用于裂解酚类芳环，将酚类转化为结构独特的开链含氮产物，包括氰基戊二烯酸酯、氰基戊二烯酰胺和氰基戊二烯酸。该方法还能实现相应芳环的骨架跃迁，从而构建重要的五元、六元和七元含氮杂环。该策略在生物活性分子的后期修饰、酚类原料的多样化骨架重塑以及开环产物在聚合物开发中的应用等方面展现出广泛的实用性。

总之，这一方法将酚类转化为可编程的关键连接体，用于进入尚未充分探索的化学空间，为合成化学和材料科学提供了广阔的应用潜力。该研究由北大焦宁团队与北化工吴一弦团队合作完成，第一单位为北京大学；共同第一作者为北京大学的黄祎磊和北京化工大学的朱寒。据了解，该研究于2025年11月投稿，2026年6月被接受，如今正式发表。

文章最后通讯作者为北京大学焦宁，这也是焦宁团队在有机化学领域取得又一重要成果。今年3月，焦宁团队在顶刊Nature以“加速预览”的方式发表了关于烯烃直接转化为炔烃的文章。该研究攻克了存在超160年的烯烃合成炔烃方法反应条件苛刻、适用范围窄的长期难题，为结构多样性炔烃的快速获取及新药研发奠定了基础；该研究更是从投稿到发表仅用了3个多月。

焦宁，他1999年在山东大学取得学士学位，2004年在中国科学院上海有机化学研究所取得博士学位。此后他前往德国马普煤炭研究所进行博士后研究，2007年他回国加入北京大学至今，目前为该校医学部药学院博雅特聘教授，医学部副主任，药学院党委书记，天然药物及仿生药物全国重点实验室副主任。焦宁长期致力于绿色化学、药物合成的绿色化、基于代谢类疾病的新药发现研究，并在相关领域取得了一系列原创成果；他曾获北京市自然科学一等奖、教育部自然科学一等奖、科学探索奖和新基石研究员等荣誉。

值得一提的是，在前两天揭晓的2025年度的国家科学技术奖当中，焦宁作为第一完成人的“分子骨架修饰与重构方法创新及应用”项目（其他主要完成人：宋颂、张淳、刘建忠、邱旭）获得了国家自然科学奖二等奖。团队提出了“熵增重构”策略，发展了基于碳-氢键和碳-碳键断裂的氮化、氧化及卤化等新反应体系，突破了分子骨架精准修饰与重构的关键科学难题，为分子编辑提供了新的理论基础和方法学支撑。基于上述化学合成新方法，团队进一步构建了骨架多样性新化合物库，并成功应用于创新药物研发，累计获批3项临床批件，其中治疗血脂异常和用于光动力治疗的两个1类创新药已进入临床Ⅱ期试验。

图源来自：北京大学