葡萄糖酸内酯是最为常见的葡萄糖衍生物，在工业生产和科学研究中被广泛应用，其广泛应用于药物及药物中间体、天然产物的合成，它是合成伏格列波糖和螺环原酸酯糖类的关键原料之一。用葡萄糖酸内酯还可以合成自然界不存在碳碳双键连接的C-糖苷；合成糖类药物Neu5Ac、伏格列波糖，与格氏试剂或有机锂反应用于糖异头碳增长碳链，螺环化合物等，氮杂糖类和高分子单体化合物等的合成，应用范围极广。